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考比替尼(Cobimetinib)是一种高选择性、可逆的丝裂原活化蛋白激酶（MEK）1/2变构抑制剂。联合BRAF抑制剂，双靶协同，双向阻断，突破单药耐药瓶颈，是BRAF V600突变晚期黑色素瘤优选方案。
所有称呼考比替尼，Cobimetinib，Cotellic，Cobidx
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护考比替尼的作用机制涉及阻断MEK1/2信号节点，从而抑制MAPK通路的激活，进而阻断肿瘤细胞增殖。在临床实践中，常与维莫非尼联合使用。
考比替尼联合维莫非尼适用于治疗携带BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成年患者。
治疗开始：服用考比替尼前，患者必须通过已验证的检测确认BRAF V600突变阳性肿瘤状态。治疗应由具有抗肿瘤药物使用经验的医师启动并监督。
推荐剂量为60mg（三片20mg片剂），每日一次，在28天周期的前21天服用，随后停药7天。休息期结束后开始下一周期。维莫非尼的剂量请参阅其处方信息。
如果漏服一剂，可在下次预定给药前12小时内补服。如果服药后发生呕吐，当天不要补服；次日恢复常规剂量。
剂量调整基于不良反应的严重程度。
对于1级或可耐受的2级不良反应：维持60mg剂量。
对于不可耐受的2级或3/4级不良反应：
首次发生：暂停给药直至症状缓解至≤1级，然后以40mg恢复给药。
第二次发生：暂停给药直至症状缓解至≤1级，然后以20mg恢复给药。
第三次发生：考虑永久停药。
特定的不良反应如出血、左心室功能障碍和横纹肌溶解症有专门的剂量调整方案。当与维莫非尼联合使用时，对于肝功能异常、光敏反应或皮疹，应根据各自的严重程度级别调整两种药物的剂量。
口服。用水整片吞服。可与食物同服或不同服。
年龄≥65岁的患者无需调整剂量。但这些患者发生严重不良反应和因不良反应而停药的风险更高。
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害患者的数据有限；此类人群应慎用考比替尼。
无需调整剂量。然而，重度肝功能损害患者中未结合的考比替尼浓度可能升高。应监测所有肝功能损害患者的肝脏实验室指标异常。
考比替尼在<18岁患者中的安全性和有效性尚未确定。不推荐在此人群中使用。
安全性和有效性尚未确定。
动物研究显示具有生殖毒性，包括致畸性和胚胎致死性。除非临床获益大于潜在风险，否则妊娠期间不应使用考比替尼。尚不清楚考比替尼是否经人乳排泄。必须权衡母亲的治疗获益，决定是停止哺乳还是停止治疗。
有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少3个月内必须使用两种有效的避孕方法。
腹泻、皮疹、恶心、发热、光敏反应、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血肌酸磷酸激酶升高、呕吐。
眼部疾病：浆液性视网膜病变（包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离）、视力模糊、视力损害。发生率非常高。
出血：各种出血性事件。严重出血（如颅内、胃肠道）罕见。与抗血小板或抗凝药物合用时风险增加。
心脏疾病：左心室射血分数降低。中位起效时间为4个月。
肌肉骨骼疾病：横纹肌溶解症（罕见）、血肌酸磷酸激酶升高。3/4级升高的中位发生时间和中位恢复时间均为16天。
肝功能异常：肝酶升高，包括丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶。
皮肤疾病：光敏反应（发生率47%；3/4级：4%）、皮肤恶性肿瘤如鳞状细胞癌（发生率低于维莫非尼单药治疗）。
其他：高血压、贫血、脱水、低磷血症、肺炎、严重腹泻等。
碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和血肌酸磷酸激酶升高的发生率均>60%。与维莫非尼单药治疗相比，3/4级异常的发生率显著更高。
对考比替尼、其半富马酸盐或任何辅料过敏。
必须确认BRAF V600突变阳性状态。既往接受过BRAF抑制剂治疗的患者疗效降低；应优先考虑替代疗法。
联合治疗的安全性特征与已知数据一致；但颅内疗效尚未确定。慎用。
每次就诊时评估视觉症状。如果出现视觉障碍，立即进行眼科检查。如果确诊为浆液性视网膜病变，暂停给药直至症状≤1级，然后按剂量调整方案处理。
治疗前、治疗开始后1个月以及之后至少每3个月评估左心室射血分数。如果剂量降低后恢复治疗，应在第2、4、10和16周重新评估。
肝肾功能监测：治疗前和治疗期间每月监测肝酶。重度肝功能或肾功能损害患者应密切监测。每月监测血肌酸磷酸激酶和肌酐以评估横纹肌溶解症。
立即开始止泻治疗。对于支持措施无效的3级或4级腹泻，暂停考比替尼直至症状缓解至≤1级。复发时降低剂量。
避免考比替尼与强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁）合用。如果与中度CYP3A抑制剂合用，需要密切监测。
避免与中度或强CYP3A诱导剂（如卡马西平、利福平、圣约翰草）合用。
考比替尼是P-糖蛋白（P-gp）底物。与P-gp抑制剂合用可能增加考比替尼的血浆浓度。
含有乳糖。半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用。每片含钠少于1mmol，即基本不含钠。
驾驶和操作机器：可能发生视觉障碍等不良反应。出现相关症状的患者应避免驾驶或操作机器。
尚无特效解毒剂。如果怀疑过量，应暂停考比替尼并给予支持治疗。
如遇任何问题，请立即与我们联系。
邮箱：laosbigbear@gmail.com
一旦想起就立即使用考比替尼(Cobimetinib)，然后恢复正常用药时间表。请勿一次使用两剂考比替尼(Cobimetinib)。
请立刻咨询医生或就医。
考比替尼(Cobimetinib)可能会使您更容易晒伤。请避免阳光直射或使用日光浴床。在户外时，请穿着防护衣物并使用防晒霜（SPF 30或更高）。
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